伊马替尼的副作用
2021-08-20
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系苯胺嘧啶的化合物,属新式酪氨酸激酶抑制药。漫性粒细胞败血症病人(CML)95%均有第9号性染色体和22号性染色体挖机加长臂的紊乱,称之为Phl性染色体,事实上是一段原癌基因。9号性染色体的原癌基因用Ab紊乱到22号性染色体的一段称之为断裂点成簇区(bcr)的癌基因上,二种遗传基因重组在一起,造成融合蛋白P210,与一切正常的cabl蛋白质P-150对比,P210为具备较高的酪氨酸激酶特异性,可刺激性白细胞计数繁衍,造成 败血症。
本产品在身体外均可明显地抑止Ab酪氨酸激酶的特异性,特异性地抑止Abl的表述和bcr-abl细胞的增殖,进而可用以医治CML。除此之外它能抑制血小板演化细胞生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)蛋白激酶的酪氨酸激酶,并能抑制PDGF和SCF介导的生化反应,但不影响别的刺激性因素如外皮细胞生长因子等的数据信号传输。关键用以医治各期漫性粒细胞败血症。
内服易消化吸收,tmax为2~4h,蛋白质融合率是95%,绝大多数与人体白蛋白融合一小部分与酸碱性糖蛋白融合,非常少一部分与蛋白融合。不容易根据血脑屏障。
在肝中被新陈代谢为有药理学特异性的去甲哌嗪类化合物。关键经排泄物排出来,一部分经尿排出来。原形及类化合物的t1/2各自为18h和40h。
使用方法及使用量疫苗少年儿童使用量:内服,病发期,260ng/(m2苹果d),较大使用量400mg/d,加快期和急变期,340Mg/(m2苹果d),较大使用量600mg/d,每天1次或分2次早中晚服。成年人使用量:内服,漫性粒细胞败血症,400mg/d,必要时可升至600mg/d,每天1次或400ng/次,每天2次;加快期、急变期,600mg/d,每天1次;必要时可升至每一次400mg,每天2次早、晚服。宜用餐时服食。
常见问题
血压对本产品皮肤过敏、比较严重肝功能检查危害病人禁止使用。血液3岁少儿不宜运用。补充肝功能不全、比较严重心力衰竭、骨髓移植、病毒感染或病菌感染、消化道神经功能紊乱病人谨慎使用。负重吃药时要另外用餐,并饮一大一杯水,以最大限度地减少消化系统反映。足月普遍恶心想吐、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、便秘、口干舌燥等消化道反映,较罕见肠胃流血、肝腹水、胃溃疡、胃病、反流性食道炎、口腔溃疡等。软管可有肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、坐骨神经痛等。
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